Биологическая активность
BMS-986260 is a мощный, селективный, and orally bioavailable TGFβR1 ингибитор (IC50=1.6 nM). BMS-986260 demonstrated functional activity in multiple TGFβ-dependent клеточный assays, excellent kinome selectivity, favorable pharmacokinetic properties, and curative in vivo efficacy in combination with anti-PD-1 антитело in murine colorectal cancer (CRC) models.
Оригинал на английском
BMS-986260 is a potent, selective, and orally bioavailable TGFβR1 inhibitor (IC50=1.6 nM). BMS-986260 demonstrated functional activity in multiple TGFβ-dependent cellular assays, excellent kinome selectivity, favorable pharmacokinetic properties, and curative in vivo efficacy in combination with anti-PD-1 antibody in murine colorectal cancer (CRC) models.
Химические свойства
- CAS №
- 2001559-19-7
- Брутто-формула
- C₁₈H₁₂ClFN₆O
- Мол. масса
- 382.78 г/моль
- SMILES
- ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])C1=C(C2C([H])=C([H])C3=NC([H])=C(C#N)N3N=2)N(C([H])=N1)C([H])([H])C([H])([H])O[H])F
- Синонимы
- 3ERE9QW3XH; BMS986260; 6-(4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-1-(2-hydroxyethyl)-1H-imidazol-5-yl)imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile; 6-[5-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3-(2-hydroxyethyl)imidazol-4-yl]imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile; 6-[4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1-(2-hydroxyethyl)-1H-imidazol-5-yl]imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carbonitrile и ещё 6
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.