Биологическая активность
BMS-570520 is a мощный, селективный CCR3 антагонист с IC50 of 1.9 nM, inhibits eotaxin-induced chemotaxis с IC50 of 0.068 nM.BMS-570520 displays reduced inhibition on CYP2D6 (IC50=1300 nM) compared with DPC168 (IC50=30 nM), also possesses >100-fold selectivity over 5-HT2a, DAT and NET.BMS-570520 showed good activity in murine models of CCR3 antagonism and greater in vitro potency and in vivo in the mouse intranasal eotaxin challenge mode.
Оригинал на английском
BMS-570520 is a potent, selective CCR3 antagonist with IC50 of 1.9 nM, inhibits eotaxin-induced chemotaxis with IC50 of 0.068 nM.BMS-570520 displays reduced inhibition on CYP2D6 (IC50=1300 nM) compared with DPC168 (IC50=30 nM), also possesses >100-fold selectivity over 5-HT2a, DAT and NET.BMS-570520 showed good activity in murine models of CCR3 antagonism and greater in vitro potency and in vivo in the mouse intranasal eotaxin challenge mode.
Химические свойства
- CAS №
- 388101-58-4
- Брутто-формула
- C₂₇H₃₆FN₅O₃S
- Мол. масса
- 529.67 г/моль
- Синонимы
- BMS 570520
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.