Биологическая активность
BIEGi-1 is a мощный and селективный binary ингибитор of EGFR that effectively blocks EGFR-catalyzed nucleotide exchange and disrupts the EGFR–Rheb interaction. It robustly inhibits both EGFR киназы activity and mTORC1 signaling in EGFR-mutant cancer cells. This compound exhibits significant anti-proliferative effects with an IC50 of 17 nM for PC9 and 20 nM for HCC827.
Оригинал на английском
BIEGi-1 is a potent and selective binary inhibitor of EGFR that effectively blocks EGFR-catalyzed nucleotide exchange and disrupts the EGFR–Rheb interaction. It robustly inhibits both EGFR kinase activity and mTORC1 signaling in EGFR-mutant cancer cells. This compound exhibits significant anti-proliferative effects with an IC50 of 17 nM for PC9 and 20 nM for HCC827.
Химические свойства
- CAS №
- 1429497-30-2
- Брутто-формула
- C₃₆H₃₇N₇O₃
- Мол. масса
- 615.72 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.