Биологическая активность
AZD9574 is a CNS-penetrant, PARP1-селективный ингибитор с IC50 of <0.005 μM. AZD9574 demonstrates >10,000-fold selectivity for PARP1 over PARP2 and shows excellent preclinical PK acrossseveral species, with low clearance and high oral bioavailability, and demonstrated in vivo efficacy in a BRCA2−/− DLD-1 mouse xenograft model.
Оригинал на английском
AZD9574 is a CNS-penetrant, PARP1-selective inhibitor with IC50 of <0.005 μM. AZD9574 demonstrates >10,000-fold selectivity for PARP1 over PARP2 and shows excellent preclinical PK acrossseveral species, with low clearance and high oral bioavailability, and demonstrated in vivo efficacy in a BRCA2−/− DLD-1 mouse xenograft model.
Химические свойства
- CAS №
- 2756333-39-6
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₂F₂N₆O₂
- Мол. масса
- 428.44 г/моль
- SMILES
- C1(C(NC)=O)=NC(F)=C(N2CCN(CC3C=CC4=C(C=3F)NC(=O)C(C)=N4)CC2)C=C1
- Синонимы
- 2-Pyridinecarboxamide, 6-fluoro-5-[4-[(5-fluoro-3,4-dihydro-2-methyl-3-oxo-6-quinoxalinyl)methyl]-1-piperazinyl]-N-methyl-; AZD-9574; AZD9574
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.