Биологическая активность
AU-15330 представляет собой химеру, нацеленную на протеолиз (PROTAC), разрушающую субъединицы АТФазы SWI/SNF, SMARCA2 и SMARCA4. AU-15330 вызывает мощное ингибирование роста опухоли в ксенотрансплантатных моделях рака простаты и действует синергично с антагонистом AR энзалутамидом. AU-15330 вызывает ремиссию заболевания в моделях резистентного к кастрации рака простаты (CRPC) без токсичности.
Оригинал на английском
AU-15330 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of the SWI/SNF ATPase subunits, SMARCA2 and SMARCA4. AU-15330 induces potent inhibition of tumour growth in xenograft models of prostate cancer and synergizes with the AR antagonist enzalutamide. AU-15330 induces disease remission in castration-resistant prostate cancer (CRPC) models without toxicity.
Химические свойства
- CAS №
- 2380274-50-8
- Брутто-формула
- C₃₉H₄₉N₉O₅S
- Мол. масса
- 755.93 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.