Биологическая активность
AP-202 (AP202) is a highly мощный and селективный α4β2 nAChR антагонист with связывание Ki of 18 nM, 57-fold selectivity over α3β4 рецептор.AP-202 is агонист activity, also dispalys 40-fold, 10-fold and 90-fold selectivity over α4β4, α3β2, α3β4α5 receptors, does not activate α7 nAChR or block acetylcholine induced changes in membrane potential.AP-202 showed significant activity in blocking nicotine priming-induced as well as cue-induced reinstatement of nicotine seeking in vivo.
Оригинал на английском
AP-202 (AP202) is a highly potent and selective α4β2 nAChR antagonist with binding Ki of 18 nM, 57-fold selectivity over α3β4 receptor.AP-202 is agonist activity, also dispalys 40-fold, 10-fold and 90-fold selectivity over α4β4, α3β2, α3β4α5 receptors, does not activate α7 nAChR or block acetylcholine induced changes in membrane potential.AP-202 showed significant activity in blocking nicotine priming-induced as well as cue-induced reinstatement of nicotine seeking in vivo.
Химические свойства
- CAS №
- 2196197-89-2
- Брутто-формула
- C₁₁H₁₆N₄
- Мол. масса
- 204.28 г/моль
- Синонимы
- AP202
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.