Биологическая активность
Ингибитор ADAM17 SN-4 — это недавно идентифицированный высокоспецифичный ингибитор ADAM17 (дезинтегрин А и металлопротеиназа 17), демонстрирующий мощную активность в блокировании расщепления TNF-α в клеточных анализах со значением IC50 3,22 мкМ. Это соединение демонстрирует несколько большую эффективность по сравнению с маримастатом, хорошо зарекомендовавшим себя ингибитором ADAM17. Исследования in vitro показывают, что SN-4 эффективно подавляет ADAM17-опосредованное расщепление фактора некроза опухоли α (TNF-α) и CD44, не оказывая при этом существенного влияния на активность ADAM10. Кроме того, было показано, что SN-4 ингибирует клеточную инвазию, что подчеркивает его потенциал в качестве таргетного терапевтического агента для модуляции путей, связанных с ADAM17.
Оригинал на английском
ADAM17 inhibitor SN-4 is a newly identified, highly specific inhibitor of ADAM17 (A disintegrin and metalloproteinase 17), demonstrating potent activity in blocking TNF-α cleavage in cellular assays with an IC50 value of 3.22 µM. This compound exhibits slightly greater efficacy compared to marimastat, a well-established ADAM17 inhibitor. In vitro studies reveal that SN-4 effectively suppresses ADAM17-mediated cleavage of tumor necrosis factor α (TNF-α) and CD44, while showing no significant impact on ADAM10 activity. Additionally, SN-4 has been shown to inhibit cellular invasion, highlighting its potential as a targeted therapeutic agent for modulating ADAM17-related pathways.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₃H₃₂N₄O₃S₃
- Мол. масса
- 508.71 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.