Биологическая активность
A-1592668 (A 1592668) is a novel мощный, CDK9-селективный ингибитор с IC50 of 1.2 nM, >1000 fold selectivity over CDK1/2/7/8; A-1592668 also displays selectivity of ~12- and 240-fold over CDK4 and CDK6 respectively. A-1467729 inhibited phosphorylation of RNA pol-II (p-RNA pol-II; Ser2) with a potency of 26.7 nM at the клеточный level, inhibited MCL-1 dependent hematologic tumor клетка lines H929 (IC50=39 nM) and MV4-11 (IC50=42.4 nM) following 24 h of incubation.
Оригинал на английском
A-1592668 (A 1592668) is a novel potent, CDK9-selective inhibitor with IC50 of 1.2 nM, >1000 fold selectivity over CDK1/2/7/8; A-1592668 also displays selectivity of ~12- and 240-fold over CDK4 and CDK6 respectively. A-1467729 inhibited phosphorylation of RNA pol-II (p-RNA pol-II; Ser2) with a potency of 26.7 nM at the cellular level, inhibited MCL-1 dependent hematologic tumor cell lines H929 (IC50=39 nM) and MV4-11 (IC50=42.4 nM) following 24 h of incubation.
Химические свойства
- CAS №
- 1628314-13-5
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₇F₂N₃O₃
- Мол. масса
- 467.52 г/моль
- Синонимы
- A 1592668
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.