Биологическая активность
VLS-1272 представляет собой биодоступный при пероральном приеме мощный неконкурентный АТФ-зависимый от микротрубочек высокоселективный ингибитор KIF18A. VLS-1272 является селективным в отношении KIF18A по сравнению с другими кинезинами, без ингибирования KIF11/Eg5, KIF18B или KIFC1 при 100 мкМ и IC50 280 нМ против KIF19. Лечение VLS-1272 приводит к митотическим дефектам, приводящим к существенному дозозависимому ингибированию роста опухоли.
Оригинал на английском
VLS-1272 is an orally bioavailable, potent, ATP non-competitive, microtubule-dependent, and highly selective inhibitor of KIF18A. VLS-1272 is selective for KIF18A over other kinesins, with no inhibition of KIF11/Eg5, KIF18B, or KIFC1 at 100 µM, and IC50 of 280 nM against KIF19. VLS-1272 treatment results in mitotic defects leading to substantial, dose-dependent inhibition of tumor growth.
Химические свойства
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.