Биологическая активность
UNC2541 is a мощный and MerTK-specific ингибитор that exhibits sub-micromolar inhibitory activity in the клетка-based ELISA. In addition, an X-ray structure of MerTK protein in complex with 11 was resolved to show that these macrocycles bind in the MerTK ATP pocket. UNC2541 showed IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
Оригинал на английском
UNC2541 is a potent and MerTK-specific inhibitor that exhibits sub-micromolar inhibitory activity in the cell-based ELISA. In addition, an X-ray structure of MerTK protein in complex with 11 was resolved to show that these macrocycles bind in the MerTK ATP pocket. UNC2541 showed IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM.
Химические свойства
- CAS №
- 1612782-86-1
- Брутто-формула
- C₂₄H₃₄FN₇O₂
- Мол. масса
- 471.57 г/моль
- SMILES
- FC1C=CC(=CC=1)CNC(C1=CN=C2N=C1NCCCC[C@@H](C(NCCCCCCN2)=O)N)=O
- Синонимы
- UNC2541; BDBM308455; US9649309, Compound UNC2541A; (7S)-7-Amino-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-8-oxo-2,9,16,18,21-pentazabicyclo[15.3.1]henicosa-1(21),17,1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.