Биологическая активность
Ингибитор STAT3 N4 представляет собой небольшую молекулу, способную ингибировать домен STAT3 SH2 с IC50 0,57 мкМ, SPR KD 1,04 мкМ, ингибирует димеризацию и транскрипцию STAT3 in vitro и подавляет рак поджелудочной железы in vivo. N4 подавляет активацию STAT3 в клетках рака поджелудочной железы, подавляет рост, миграцию и миграцию раковых клеток поджелудочной железы и индуцирует апоптоз. N4 (20 мг/кг, i.p.) подавляет рост рака поджелудочной железы, проявляет мощную антиметастатическую активность на мышиной модели метастазов рака поджелудочной железы в печени и продлевает выживаемость мышей с опухолями.
Оригинал на английском
STAT3 inhibitor N4 is a small molecule capable of inhibiting the STAT3 SH2 domain with IC50 of 0.57 uM, SPR KD of 1.04 uM, inhibits STAT3 dimerization and transcription in vitro and suppresses pancreatic cancer in vivo.N4 suppresses STAT3 activation in pancreatic cancer cells, suppresses pancreatic cancer cell growth, migration, and induces apoptosis.N4 (20 mg/kg, i.p.) suppresses pancreatic cancer growth, exhibits potent anti-metastatic activity in a pancreatic cancer liver metastasis mouse model, and prolongs survival of tumor-bearing mice.
Химические свойства
- CAS №
- 2225879-93-4
- Брутто-формула
- C₂₉H₂₇N₃O₃
- Мол. масса
- 465.54 г/моль
- SMILES
- C[C@]12C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)[C@@]1([H])CCC1=CC(C(=O)NC3=CC=CC4C=CC=NC3=4)=C(OC)C=C21
- Синонимы
- (4bS,8aS)-6-Cyano-4b,7,8,8a,9,10-hexahydro-3-methoxy-4b,8,8-trimethyl-7-oxo-N-8-quinolinyl-2-phenanthrenecarboxamide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.