Биологическая активность
Мифепристон (RU-486) является мощным стероидным антагонистом, проявляющим субнаномолярное сродство к рецепторам прогестерона (PR IC₅₀ = 0,2 нМ) и наномолярную активность в отношении глюкокортикоидных рецепторов (GR IC₅₀ = 2,6 нМ). Этот модулятор двойных рецепторов конкурентно блокирует связывание эндогенных гормонов, вызывая при этом отчетливые конформационные изменения, которые предотвращают рекрутирование коактиваторов, демонстрируя дифференциальный антагонизм между сигнальными путями PR и GR.
Оригинал на английском
Mifepristone (RU-486) is a potent steroidal antagonist exhibiting subnanomolar affinity for progesterone receptors (PR IC₅₀ = 0.2 nM) and nanomolar activity against glucocorticoid receptors (GR IC₅₀ = 2.6 nM). This dual-receptor modulator competitively blocks endogenous hormone binding while inducing distinct conformational changes that prevent coactivator recruitment, demonstrating differential antagonism between PR and GR signaling pathways.
Химические свойства
- CAS №
- 84371-65-3
- Брутто-формула
- C₂₉H₃₅NO₂
- Мол. масса
- 429.59 г/моль
- SMILES
- C[C@@]12[C@](O)(C#CC)CC[C@H]1[C@@H]1CCC3=CC(CCC3=C1[C@@H](C1C=CC(N(C)C)=CC=1)C2)=O
- Синонимы
- Mifepriston Dianhydride; 4,9-dien-3-one r38486 ra-4,9-dien-3-one ru486-6 Mifepriston Dianhydride; Mifepristone Solution; 11β-(4-Dimethyl-amino)-phenyl-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one; RU 38486 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.