Биологическая активность
(Rac)-CFT7455 представляет собой мощный рацемический низкомолекулярный деградатор факторов транскрипции цинковых пальцев IKZF1 (Ikaros) и IKZF3 (Aiolos), действующий посредством деградации, опосредованной убиквитин-протеасомами. Он демонстрирует исключительную эффективность в отношении клеток: GI50 составляет 0,05 нМ в клетках NCI-H929.1. Как и рацемическая форма CFT7455, он сохраняет ту же противораковую активность, избирательно нацеливаясь на IKZF1/3 для протеасомного разрушения.
Оригинал на английском
(Rac)-CFT7455 is a potent, racemic small-molecule degrader of the zinc finger transcription factors IKZF1 (Ikaros) and IKZF3 (Aiolos), operating through ubiquitin-proteasome-mediated degradation. It demonstrates exceptional cellular potency, with a GI50 of 0.05 nM in NCI-H929.1 cells. As the racemic form of CFT7455, it retains the same anticancer activity by selectively targeting IKZF1/3 for proteasomal destruction.
Химические свойства
- CAS №
- 2504233-68-3
- Брутто-формула
- C₂₈H₂₇N₃O₄
- Мол. масса
- 469.53 г/моль
- SMILES
- N1C(=O)CCC(N2C3=C4C(C=CC=C4C2=O)=C(CC2=CC=C(CN4CCOCC4)C=C2)C=C3)C1=O
- Синонимы
- 2,6-Piperidinedione, 3-[6-[[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]methyl]-2-oxobenz[cd]indol-1(2H)-yl]-; (Rac)-Cemsidomide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.