Биологическая активность
(R)-CR8 тригидрохлорид (тригидрохлорид CR8), производное росковитина второго поколения, является высокоэффективным ингибитором CDK1/2/5/7/9. Он проявляет ингибирующую активность в отношении CDK1/циклина B (IC50=0,09 мкМ), CDK2/циклина A (0,072 мкМ), CDK2/циклина E (0,041 мкМ), CDK5/p25 (0,11 мкМ), CDK7/циклина H (1,1 мкМ), CDK9/циклина T (0,18 мкМ) и CK1δ/ε (0,4 мкМ). Тригидрохлорид (R)-CR8 индуцирует апоптоз и демонстрирует нейропротекторные свойства.
Оригинал на английском
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride), a second-generation derivative of Roscovitine, is a highly potent inhibitor of CDK1/2/5/7/9. It exhibits inhibitory activity against CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM), CDK2/cyclin A (0.072 μM), CDK2/cyclin E (0.041 μM), CDK5/p25 (0.11 μM), CDK7/cyclin H (1.1 μM), CDK9/cyclin T (0.18 μM), and CK1δ/ε (0.4 μM). (R)-CR8 trihydrochloride induces apoptosis and demonstrates neuroprotective properties.
Химические свойства
- CAS №
- 1786438-30-9
- Брутто-формула
- C₂₄H₃₂Cl₃N₇O
- Мол. масса
- 540.92 г/моль
- SMILES
- Cl[H].Cl[H].Cl[H].O([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])C1=NC(=C2C(=N1)N(C([H])=N2)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N2)=C([H])C=1[H]
- Синонимы
- (R)?-?CR8 (trihydrochloride); (2R)-2-[[9-(Methylethyl)-6-[[[4-(2-pyridinyl)phenyl]methyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol trihydrochloride; (2R)-2-[[9-Propan-2-yl-6-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methylamino]purin-2-yl]amino]butan-1-ol; trihydrochlo; CR8, (R)-Isomer trihydrochloride и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.