Биологическая активность
PU-02 is a мощный and селективный 5-HT3 рецептор антагонист. PU02 displays IC(50) values of ~1 μM at 5-HT(3)Rs and substantially lower activities at other Cys-loop receptors. In an elaborate mutagenesis study of the 5-HT(3)A рецептор guided by a homology model, PU02 is demonstrated to act through a transmembrane intersubunit site situated in the upper three helical turns of TM2 and TM3 in the (+)-subunit and TM1 and TM2 in the (-)-subunit.
Оригинал на английском
PU-02 is a potent and selective 5-HT3 receptor antagonist. PU02 displays IC(50) values of ~1 μM at 5-HT(3)Rs and substantially lower activities at other Cys-loop receptors. In an elaborate mutagenesis study of the 5-HT(3)A receptor guided by a homology model, PU02 is demonstrated to act through a transmembrane intersubunit site situated in the upper three helical turns of TM2 and TM3 in the (+)-subunit and TM1 and TM2 in the (-)-subunit.
Химические свойства
- CAS №
- 313984-77-9
- Брутто-формула
- C₁₆H₁₂N₄S
- Мол. масса
- 292.36 г/моль
- SMILES
- C12=NC=NC(SCC3=C4C=CC=CC4=CC=C3)=C1N=CN2
- Синонимы
- PU-02; PU 02; PU02.
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.