Биологическая активность
PSMA-617, также известный как випивотид тетраксетан, представляет собой лиганд, используемый для производства 177Lu-PSMA-617, радиоактивной молекулы, используемой для борьбы с раком. PSMA617 содержит небольшой пептид, который был разработан для воздействия на простатспецифический мембранный антиген (PSMA). PSMA617 демонстрирует высокую радиолитическую стабильность в течение как минимум 72 часов. PSMA617 обладает высокой ингибирующей способностью (константа равновесной диссоциации Ki=2,34±2,94 нМ по LNCaP; Ki=0,37±0,21 нМ, определено ферментативно). 177 Lu-PSMA-617 предлагает потенциальный дополнительный вариант лечения, продлевающий жизнь мужчинам с мКРРПЖ.
Оригинал на английском
PSMA-617, also know as vipivotide tetraxetan, is a ligand used to make 177Lu-PSMA-617, which is a radioactive molecule to fight cancer. PSMA617 possesses a small peptide, which was designed to target prostate-specific membrane antigen (PSMA). PSMA617 demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. PSMA617 has high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki=2.34±2.94 nM on LNCaP; Ki=0.37±0.21 nM enzymatically determined). 177 Lu-PSMA-617 offers a potential additional life-prolonging treatment option for men with mCRPC.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₅₇H₇₅F₁₂N₉O₂₄
- Мол. масса
- 1498.25 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.