Биологическая активность
PRLX 93936 представляет собой структурный аналог эрастина с потенциальной противоопухолевой активностью. Аналог эрастина PRLX 93936, по-видимому, ингибирует белки внешней мембраны митохондрий VDAC (потенциал-зависимые анионные каналы) 2 и 3, что приводит к окислительной, неапоптотической гибели клеток. Аналог Эрастина PRLX 93936 демонстрирует более высокую летальность в клеточных линиях, несущих мутации в онкогенах белка ГТФазы HRAS и KRAS или онкогене серин-треониновой протеинкиназы BRAF, чем в неопухолевых клеточных линиях. VDAC 2 и 3 активируются в самых разных линиях опухолевых клеток.
Оригинал на английском
PRLX 93936 is a structural analogue of erastin with potential antineoplastic activity. Erastin analogue PRLX 93936 appears to inhibit mitochondrial outer membrane protein VDACs (voltage-dependent anion channels) 2 and 3, resulting in an oxidative, non-apoptotic cell death. Erastin analogue PRLX 93936 exhibits greater lethality in cell lines harboring mutations in the GTPase protein oncogenes HRAS and KRAS or the serine-threonine protein kinase oncogene BRAF than in non-tumorigenic cell lines. VDACs 2 and 3 are up-regulated in a wide variety of tumor cell lines.
Химические свойства
- CAS №
- 903499-49-0
- Брутто-формула
- C₂₁H₂₄N₄O₂
- Мол. масса
- 364.44 г/моль
- SMILES
- N1C2=C(C=CC=C2)C(=O)N(C2=CC=CC=C2OCC)C=1CN1CCNCC1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.