Биологическая активность
PKZ18 — новый антибиотик, который эффективно подавляет рост бактерий, демонстрируя значения МПК от 32 до 64 мкг/мл против широкого спектра грамположительных бактерий. Его механизм включает селективное ингибирование транскрипции и трансляции мРНК глицил-тРНК-синтетазы in vivo. PKZ18 специфически нацелен на петли спецификатора стебля I в грамположительных бактериях, нарушая опосредованное Т-боксом транскрипционное считывание нижестоящих генов. Нарушая распознавание кодонов-антикодонов, он блокирует связывание необходимой тРНК и демонстрирует высокий барьер для развития устойчивости.
Оригинал на английском
PKZ18 is a novel antibiotic that effectively suppresses bacterial growth, exhibiting MIC values ranging from 32 to 64 μg/mL against a broad spectrum of Gram-positive bacteria. Its mechanism involves the selective inhibition of glycyl-tRNA synthetase mRNA transcription and translation in vivo. PKZ18 specifically targets stem I specifier loops in Gram-positive bacteria, disrupting T-box-mediated transcriptional read-through of downstream genes. By interfering with codon-anticodon recognition, it blocks essential tRNA binding and demonstrates a high barrier to resistance development.
Химические свойства
- CAS №
- 849658-87-3
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₆N₂O₃S
- Мол. масса
- 398.52 г/моль
- SMILES
- [C@]12([H])C[C@]([H])(CC1)[C@@H](C(NC1=NC(C3=CC=C(C(C)C)C=C3)=C(C)S1)=O)[C@H]2C(O)=O
- Синонимы
- Bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid, 3-[[[5-methyl-4-[4-(1-methylethyl)phenyl]-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-, (1R,2S,3R,4S)-rel-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 0°C (short term), -20°C (long term), desiccated
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.