Биологическая активность
PCS1055 dihydrochloride is a мощный, селективный and competitive muscarinic M4 рецептор антагонист with an IC50 of 18.1 nM and a Kd of 5.72 nM. PCS1055 dihydrochloride inhibits radioligand [3H]-NMS связывание to the M4 рецептор with a Ki of 6.5 nM. PCS1055 dihydrochloride exhibits >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 рецептор. PCS1055 dihydrochloride is also a мощный AChE ингибитор с IC50 s of 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, respectively.
Оригинал на английском
PCS1055 dihydrochloride is a potent, selective and competitive muscarinic M4 receptor antagonist with an IC50 of 18.1 nM and a Kd of 5.72 nM. PCS1055 dihydrochloride inhibits radioligand [3H]-NMS binding to the M4 receptor with a Ki of 6.5 nM. PCS1055 dihydrochloride exhibits >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor. PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor with IC50 s of 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, respectively.
Химические свойства
- CAS №
- 361979-40-0
- Брутто-формула
- C₂₇H₃₄Cl₂N₄
- Мол. масса
- 485.49 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.