Биологическая активность
Антагонист PAR2 C391 (C391) является селективным антагонистом PAR2, мощно ингибирует индуцированную пептидомиметиками передачу сигналов Ca2+ PAR2 с IC50 1,3 мкМ. C391 блокирует как сигнальные пути PAR2 Ca2+, так и MAPK, активируемые пептидомиметиками и/или активацией протеиназы. C391 эффективно ослабляет термическое воздействие, индуцированное соединением 48/80. гипералгезия in vivo. C391 блокировал индуцированную A. alternata PAR2-зависимую передачу сигналов Ca2+ и MAPK в клетках 16HBE14o-, а также рекрутирование β-аррестина в клетках HEK 293. C391 эффективно ослаблял индуцированное A. alternata воспаление, выработку слизи, гиперплазию клеток слизи и гиперчувствительность дыхательных путей в мышиных моделях с острым аллергеном.
Оригинал на английском
PAR2 antagonist C391 (C391) is a selective PAR2 antagonist, potently inhibits peptidomimetic-induced PAR2 Ca2+ signalling with IC50 of 1.3 uM.C391 blocks both PAR2 Ca2+ and MAPK signalling pathways activated by peptidomimetics and/or proteinase activation.C391 effectively attenuated compound 48/80-induced thermal hyperalgesia in vivo.C391 blocked A. alternata-induced, PAR2-dependent Ca2+ and MAPK signalling in 16HBE14o- cells, as well as β-arrestin recruitment in HEK 293 cells.C391 effectively attenuated A. alternata-induced inflammation, mucus production, mucus cell hyperplasia and airway hyperresponsiveness in acute allergen-challenged murine models.
Химические свойства
- CAS №
- 1969253-13-1
- Брутто-формула
- C₃₈H₅₄N₈O₉
- Мол. масса
- 766.90 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.