Биологическая активность
OPB-171775 представляет собой прорыв в лечении GIST как первое в своем классе соединение, не являющееся ингибитором тирозинкиназы (не-TKI), которое демонстрирует мощную противоопухолевую активность независимо от статуса мутации KIT. В отличие от обычных ИТК, нацеленных на онкогенные киназы, OPB-171775 действует посредством инновационного механизма, организуя белок-белковое взаимодействие между фосфодиэстеразой 3A (PDE3A) и шлафеном 12 (SLFN12).
Оригинал на английском
OPB-171775 represents a breakthrough in GIST treatment as a first-in-class, non-tyrosine kinase inhibitor (non-TKI) compound that demonstrates potent antitumor activity independent of KIT mutation status. Unlike conventional TKIs that target oncogenic kinases, OPB-171775 operates through an innovative mechanism by orchestrating a protein-protein interaction between phosphodiesterase 3A (PDE3A) and Schlafen 12 (SLFN12).
Химические свойства
- CAS №
- 2131210-15-4
- Брутто-формула
- C₁₅H₁₈F₂N₂O₃
- Мол. масса
- 312.31 г/моль
- SMILES
- FC1C(=C(C=CC=1C1[C@H](C)CC(NN=1)=O)OCC(C)(C)O)F
- Синонимы
- (4R)-3-[2,3-difluoro-4-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one; (4R)-3-[2,3-difluoro-4-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one; GTPL13643; GTPL13643; GTPL13643 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.