Биологическая активность
OF-C4-Deg-Lin — новый ионизируемый липид для доставки РНК. ЛНЧ OF-C4-Deg-Lin, захватывающие мРНК, кодирующую люциферазу, индуцируют большую часть экспрессии белка в селезенке с минимальной трансляцией в печени и незначительной трансляцией в других органах. ЛНЧ OF-C4-Deg-Lin, захватывающие мРНК, кодирующую люциферазу, индуцируют большую часть экспрессии белка в селезенке с минимальной трансляцией в печени и незначительной трансляцией в других органах. Для улучшения доставки мРНК во внепеченочные ткани был синтезирован ряд деградируемых ионизируемых липидов на основе дикетопиперазина. Путем оценки функциональной активности мРНК, доставляемой iLNP, было обнаружено, что ионизируемые липиды с дважды ненасыщенными липидными хвостами и линкерами, содержащими длину четырехуглеродной алифатической цепи (Of-C4-Deg-Lin), могут доставлять мРНК более эффективно. Более того, по сравнению с cKK-E12 и Invivofectamine, Of-C4-Deg-Lin может специфически индуцировать более 85% экспрессии люциферазы светлячков в селезенке, минимальную экспрессию в печени и незначительную экспрессию в других тканях.
Оригинал на английском
OF-C4-Deg-Lin is a novel ionizable lipid for RNA delivery. OF-C4-Deg-Lin LNPs entrapping mRNA coding for luciferase induce the majority of protein expression in the spleen, with minimal translation in the liver, and negligible translation in other organs. OF-C4-Deg-Lin LNPs entrapping mRNA coding for luciferase induce the majority of protein expression in the spleen, with minimal translation in the liver, and negligible translation in other organs. To improve the mRNA delivery to extrahepatic tissues, a series of degradable diketopiperazine-based ionizable lipids were synthesized. Through evaluating the mRNA functional activity delivered by iLNPs, it was found that the ionizable lipids with doubly unsaturated lipid tails and linkers containing a length of four carbon aliphatic chain (Of-C4-Deg-Lin) could deliver the mRNA more efficiently. Moreover, compared with cKK-E12 and Invivofectamine, Of-C4-Deg-Lin could specifically induce more than 85% of firefly luciferase expression in spleen,minimal expression in the liver, and insignificant expression in other tissues.
Химические свойства
- CAS №
- 1853203-01-6
- Брутто-формула
- C₁₀₀H₁₇₆N₄O₁₀
- Мол. масса
- 1594.50 г/моль
- SMILES
- CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCC(OCCCCN(CCCCOC(CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC)=O)CCCCC1C(NC(C(N1)=O)CCCCN(CCCCOC(CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC)=O)CCCCOC(CCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC)=O)=O)=O
- Синонимы
- OFC4DegLin，OF C4 Deg Lin
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 1 года -20°C Publication: Customizable Lipid Nanoparticle Materials for the Delivery of siRNAs and mRNAs-Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Oct 8; 57(41): 13582–13586.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.