Биологическая активность
ODH-08 представляет собой новый специфический низкомолекулярный лиганд и агонист RORα со значением KD 8,4 мкм, проявляющий мощный антифиброзный эффект. ODH-08 не активирует другие ядерные рецепторы, участвующие в метаболизме липидов, такие как PPARα, PPARγ, PPARδ и LXRα. ODH-08 снижает отложение коллагена в печени и уровни экспрессии фиброгенных маркеров, таких как α-актин гладких мышц и альфа-1-цепь коллагена типа I, у мышей, находящихся на западном диетическом питании. ODH-08 подавляет экспрессию фиброгенных белков в звездчатых клетках печени (ЗКП). ODH-08 подавляет активность SMAD2 и 3, которые являются основными нижестоящими белками трансформирующего фактора роста β.
Оригинал на английском
ODH-08 is a novel specific small molecule ligand and agonist of RORα with KD value of 8.4 um, shows potent antifibrotic effect. ODH-08 does not activate other nuclear receptors involved in lipid metabolism such as PPARα, PPARγ, PPARδ, and LXRα. ODH-08 reduces hepatic collagen deposition and expression levels of fibrogenic markers such as α-smooth muscle actin and collagen type I alpha 1 chain in Western diet-fed mice. ODH-08 suppresses the expression of fibrogenic proteins in hepatic stellate cells (HSCs). ODH-08 suppresses the activity of SMAD2 and 3, which are the primary downstream proteins of transforming growth factor β.
Химические свойства
- CAS №
- 2924984-09-6
- Брутто-формула
- C₁₉H₂₅N₃Os
- Мол. масса
- 343.49 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.