Биологическая активность
NuP-3 является мощным и селективным ингибитором MAPK13 и MAPK14 (IC50 7 нМ и 14 нМ соответственно), который эффективно воздействует на респираторное воспаление и перепроизводство слизи. В культурах эпителиальных клеток трахеи человека (hTEC) он заметно ингибирует IL-13-индуцированную экспрессию MUC5AC и CLCA1, не вызывая клеточной токсичности, демонстрируя превосходную эффективность по сравнению с ингибитором MAPK14 NuP-43. Помимо успеха в моделях заболеваний дыхательных путей и вирусных инфекций на мини-свиньях, NuP-3 также снижает уровень биомаркеров, связанных с активацией базально-эпителиальных стволовых клеток, демонстрируя свою роль в качестве точного терапевтического агента при хронических заболеваниях легких.
Оригинал на английском
NuP-3 is a potent and selective MAPK13 and MAPK14 inhibitor (IC50 of 7 nM and 14 nM, respectively) that effectively targets respiratory inflammation and mucus overproduction. In human tracheal epithelial cell (hTEC) cultures, it markedly inhibits IL-13-induced MUC5AC and CLCA1 expression without causing cell toxicity, showing superior efficacy compared to the MAPK14 inhibitor NuP-43. Beyond its success in minipig models of airway disease and viral infection, NuP-3 also down-regulates biomarkers associated with basal-epithelial stem cell activation, demonstrating its role as a precise upstream therapeutic agent for chronic lung conditions.
Химические свойства
- CAS №
- 2392969-05-8
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₄ClFN₄O₃
- Мол. масса
- 470.93 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: Shamus P Keeler, et al. bioRxiv. 2023 May 27;2023.05.26.542451.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.