Биологическая активность
NST-628 представляет собой проникающий в мозг молекулярный клей, воздействующий на путь MAPK, эффективно ингибирующий фосфорилирование RAF и активацию MEK. Связываясь с RAF, он нарушает образование гетеродимеров BRAF-CRAF и BRAF-ARAF, тем самым блокируя сигнальный каскад RAS-MAPK. NST-628 проявляет мощную противоопухолевую активность при раке, вызванном RAS и RAF, демонстрируя значительную эффективность на моделях опухолей с мутантами KRAS, NRAS, BRAF класса II/III и NF1.
Оригинал на английском
NST-628 is a brain-penetrant molecular glue targeting the MAPK pathway, effectively inhibiting RAF phosphorylation and MEK activation. By binding to RAF, it disrupts the formation of BRAF-CRAF and BRAF-ARAF heterodimers, thereby blocking the RAS-MAPK signaling cascade. NST-628 exhibits potent anti-tumor activity in RAS- and RAF-driven cancers, demonstrating significant efficacy in mutant KRAS, NRAS, BRAF class II/III, and NF1-mutant tumor models.
Химические свойства
- CAS №
- 3002056-30-3
- Брутто-формула
- C₂₂H₁₈F₂N₄O₅S
- Мол. масса
- 488.46 г/моль
- SMILES
- CC1=C(C(OC2=CC(=CC=C21)OC1N=CC=CC=1F)=O)CC1=CC=NC(=C1F)NS(=O)(=O)NC
- Синонимы
- Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[7-[(3-fluoro-2-pyridinyl)oxy]-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N′-methyl-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.