Биологическая активность
NDI-101150 представляет собой высокоселективный низкомолекулярный ингибитор, биодоступный при пероральном приеме, нацеленный на киназу гемопоэтических предшественников 1 (HPK1/MAP4K1), ключевой негативный регулятор передачи сигналов Т-клеток. Это соединение демонстрирует мощную иммуномодулирующую активность за счет усиления активации и пролиферации Т-клеток, одновременно демонстрируя высокую противоопухолевую эффективность на доклинических моделях. Механизм его действия включает нарушение подавления иммунных ответов, опосредованного HPK1, что приводит к улучшению функции Т-клеток и устойчивому ингибированию прогрессирования опухоли. Благодаря благоприятному фармакокинетическому профилю и специфичности к HPK1, NDI-101150 представляет собой многообещающего терапевтического кандидата для иммунотерапии рака, особенно в условиях, когда активность Т-клеток нарушена.
Оригинал на английском
NDI-101150 is a highly selective, orally bioavailable small-molecule inhibitor targeting hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), a key negative regulator of T-cell signaling. This compound demonstrates potent immunomodulatory activity by enhancing T-cell activation and proliferation, while simultaneously exhibiting robust antitumor efficacy in preclinical models. Its mechanism of action involves disrupting HPK1-mediated suppression of immune responses, leading to improved T-cell function and sustained inhibition of tumor progression. With its favorable pharmacokinetic profile and specificity for HPK1, NDI-101150 represents a promising therapeutic candidate for cancer immunotherapy, particularly in settings where T-cell activity is compromised.
Химические свойства
- CAS №
- 2628486-22-4
- Брутто-формула
- C₂₇H₂₇FN₆O₂
- Мол. масса
- 486.54 г/моль
- SMILES
- C1(=O)C2=C(C(C3N4C(=NC=3)C=C(F)C=C4)=CC=C2NC2=NC(CN(C)C)=C([C@@H]3CCOC3)C=C2)CN1
- Синонимы
- 1H-Isoindol-1-one, 7-[[6-[(dimethylamino)methyl]-5-[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]-2-pyridinyl]amino]-4-(7-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-2,3-dihydro-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.