Биологическая активность
NCGC00685960 представляет собой ингибитор никотинамид-N-метилтрансферазы (NNMT) с IC50 < 10 нМ. NCGC00685960 обладает мощной противоопухолевой активностью. NCGC00685960 повышает уровни триметилирования H3K27 в клетках рака яичников и ингибирует экспрессию α-SMA в NNMT-экспрессирующих фибробластах яичников. NCGC00685960 снижает уровни 1-MNA, обращает вспять гипометилирование SAM и H3K27 и значительно ухудшает сократимость коллагена в фибробластах, связанных с раком (CAF). NCGC00685960 можно использовать для исследования рака.
Оригинал на английском
NCGC00685960 is a Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor with an IC50 < 10 nM. NCGC00685960 has potent antitumor activity. NCGC00685960 increases H3K27 trimethylation levels in ovarian cancer cells and inhibits α-SMA expression in NNMT-expressing ovarian fibroblasts. NCGC00685960 reduces 1-MNA levels, reverses SAM and H3K27 hypomethylation and significantly impairs collagen contractility in cancer-associated fibroblasts (CAFs). NCGC00685960 can be used for cancers research.
Химические свойства
- CAS №
- 3091000-99-3
- Брутто-формула
- C₂₄H₃₂ClN₅O₂
- Мол. масса
- 458.00 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.