Биологическая активность
MSC778 представляет собой эффективный и перорально активный ингибитор эндонуклеазы лоскута 1 (FEN1) с IC50 3 нМ и KD 2,9 нМ. MSC778 проявляет 145-кратную, 516-кратную и 65-кратную селективность по отношению к EXO1, GEN1 и XPG соответственно. MSC778 избирательно убивает клетки с дефицитом BRCA2 и усиливает активность нирапариба, вызывая стаз опухоли в ксенотрансплантате мыши BRCA2 KO DLD-1. MSC778 можно использовать при исследовании колоректального рака.
Оригинал на английском
MSC778 is an effective and orally active flap endonuclease 1 (FEN1) inhibitor with an IC50 of 3 nM and a KD of 2.9 nM. MSC778 exhibits 145-fold, 516-fold, and 65-fold selectivity over EXO1, GEN1, and XPG, respectively. MSC778 selectively kills BRCA2-deficient cells and potentiates the activity of Niraparib to induce tumor stasis in a BRCA2 KO DLD-1 mouse xenograft. MSC778 can be used in the research of colorectal cancer.
Химические свойства
- CAS №
- 3098173-17-9
- Брутто-формула
- C₂₂H₂₀ClN₃O₅
- Мол. масса
- 441.86 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.