Биологическая активность
Лейцеттиниб-21 представляет собой высокоселективный и мощный двойной ингибитор, нацеленный как на семейства киназ DYRK, так и на CLK. Он демонстрирует ингибирующую активность на наномолярном уровне со значениями IC50 2,4 нМ (DYRK1A), 6,7 нМ (DYRK1B), 12 нМ (CLK1), 33 нМ (CLK2) и 5 нМ (CLK4) соответственно. Это соединение демонстрирует замечательную селективность киназ, что делает его ценным фармакологическим инструментом для изучения этих путей, опосредованных киназами.
Оригинал на английском
Leucettinib-21 is a highly selective and potent dual inhibitor targeting both DYRK and CLK kinase families. It demonstrates nanomolar-level inhibitory activity, with IC50 values of 2.4 nM (DYRK1A), 6.7 nM (DYRK1B), 12 nM (CLK1), 33 nM (CLK2), and 5 nM (CLK4), respectively. This compound exhibits remarkable kinase selectivity, making it a valuable pharmacological tool for studying these kinase-mediated pathways.
Химические свойства
- CAS №
- 2732859-75-3
- Брутто-формула
- C₁₈H₂₂N₄O₂S
- Мол. масса
- 358.46 г/моль
- SMILES
- C1(/C=C2\N=C(NC\2=O)N[C@@H](COC)CC(C)C)=CC2=C(C=C1)N=CS2
- Синонимы
- 4H-Imidazol-4-one, 5-(6-benzothiazolylmethylene)-3,5-dihydro-2-[[(1R)-1-(methoxymethyl)-3-methylbutyl]amino]-, (5Z)-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.