Биологическая активность
J-104132 (L-753037) is a мощный, orally active, селективный and competitive ETA/ETB рецептор антагонист with Ki of 0.034 nM for ETA and 0.104 nM for ETB receptors. J-104132 inhibits Endothelin-1 (ET-1)-induced signaling and vascular contractions in vitro. J-104132 alleviates hypertension, vascular remodeling, and diabetic endothelial dysfunction in vivo by dual ETA/ETB blockade. J-104132 can be used for research on diabetic vascular complications[1][3].
Оригинал на английском
J-104132 (L-753037) is a potent, orally active, selective and competitive ETA/ETB receptor antagonist with Ki of 0.034 nM for ETA and 0.104 nM for ETB receptors. J-104132 inhibits Endothelin-1 (ET-1)-induced signaling and vascular contractions in vitro. J-104132 alleviates hypertension, vascular remodeling, and diabetic endothelial dysfunction in vivo by dual ETA/ETB blockade. J-104132 can be used for research on diabetic vascular complications[1][3].
Химические свойства
- CAS №
- 198279-45-7
- Брутто-формула
- C₃₁H₃₃NO₇
- Мол. масса
- 531.60 г/моль
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.