Биологическая активность
Индакатерол является мощным пероральным агонистом β2-адренергических рецепторов (ADRB2) сверхдлительного действия, широко признанным за его терапевтический потенциал при респираторных и сердечно-сосудистых заболеваниях. Избирательно активируя ADRB2, индакатерол не только усиливает бронходилатацию, но также демонстрирует уникальный механизм действия, ингибируя активность NF-κB β-аррестином-зависимым образом. Эта двойная функциональность помогает смягчить воспаление легких, предотвратить дальнейшее повреждение легких и улучшить функцию легких у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Помимо применения в дыхательных путях, индакатерол также стал ценным инструментом в исследованиях сердечно-сосудистых заболеваний, позволяя лучше понять его более широкие терапевтические эффекты. Его многогранный фармакологический профиль делает индакатерол многообещающим кандидатом для устранения сложных механизмов заболеваний и продвижения стратегий лечения как респираторных, так и сердечно-сосудистых заболеваний.
Оригинал на английском
Indacaterol is a potent, orally administered ultra-long-acting β2 adrenergic receptor (ADRB2) agonist, widely recognized for its therapeutic potential in respiratory and cardiovascular conditions. By selectively activating ADRB2, indacaterol not only enhances bronchodilation but also exhibits a unique mechanism of action by inhibiting NF-κB activity in a β-arrestin2-dependent manner. This dual functionality helps mitigate lung inflammation, prevent further pulmonary damage, and improve lung function in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Beyond its respiratory applications, indacaterol has also emerged as a valuable tool in cardiovascular disease research, offering insights into its broader therapeutic effects. Its multifaceted pharmacological profile positions indacaterol as a promising candidate for addressing complex disease mechanisms and advancing treatment strategies in both respiratory and cardiovascular fields.
Химические свойства
- CAS №
- 312753-06-3
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₈N₂O₃
- Мол. масса
- 392.49 г/моль
- SMILES
- OC1=CC=C([C@@H](O)CNC2CC(C=C(CC)C(CC)=C3)=C3C2)C4=C1NC(C=C4)=O
- Синонимы
- 2(1H)-Quinolinone,5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-; Indacaterol; (R)-5-(2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one; [3H]-Indacaterol; 2(1H)-Quinolinone,5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-h... и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.