Биологическая активность
INDY is a мощный and ATP-competitive Dyrk1A and Dyrk1B ингибитор with IC50s of 0.24 μM and 0.23 μM, respectively. INDY binds in the ATP pocket of the enzyme and has a Ki value of 0.18 μM for Dyrk1A. INDY sharply reduces the self-renewal capacity of normal and tumorigenic cells in primary Glioblastoma (GBM) клетка lines and neural progenitor cells.
Оригинал на английском
INDY is a potent and ATP-competitive Dyrk1A and Dyrk1B inhibitor with IC50s of 0.24 μM and 0.23 μM, respectively. INDY binds in the ATP pocket of the enzyme and has a Ki value of 0.18 μM for Dyrk1A. INDY sharply reduces the self-renewal capacity of normal and tumorigenic cells in primary Glioblastoma (GBM) cell lines and neural progenitor cells.
Химические свойства
- CAS №
- 1169755-45-6
- Брутто-формула
- C₁₂H₁₃NO₂S
- Мол. масса
- 235.30 г/моль
- SMILES
- CC(/C=C1SC2=CC=C(O)C=C2N\1CC)=O
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО Publication: [1]. Ogawa Y, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86. [2]. Pozo N, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.