Биологическая активность
GSK3987 действует как двойной агонист ядерных рецепторов LXRα и LXRβ, демонстрируя мощную активацию со значениями EC50 50 нМ (LXRα-SRC1) и 40 нМ (LXRβ-SRC1). Это соединение эффективно активирует ключевые метаболические регуляторы ABCA1 и SREBP-1c, одновременно способствуя оттоку холестерина из клеток и стимулируя внутриклеточное отложение триглицеридов.
Оригинал на английском
GSK3987 functions as a dual agonist for both LXRα and LXRβ nuclear receptors, demonstrating potent activation with EC50 values of 50 nM (LXRα-SRC1) and 40 nM (LXRβ-SRC1). This compound effectively upregulates key metabolic regulators ABCA1 and SREBP-1c, while simultaneously promoting cholesterol efflux from cells and stimulating intracellular triglyceride deposition.
Химические свойства
- CAS №
- 264206-85-1
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₀N₂O₃
- Мол. масса
- 384.44 г/моль
- SMILES
- O=C(C(NC1=CC=C(OC)C=C1)=C2C3=CC=CC=C3)N(CC4=CC=CC=C4)C2=O
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 0°C (short term), -20°C (long term), desiccated
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.