Биологическая активность
Фурамидин (DB75) представляет собой производное абисбензамидина и противопаразитарное средство. Фурамидин является мощным, обратимым и конкурентоспособным ингибитором тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 (TDP-1). Ингибирование TDP-1 фурамидином эффективно как для одноцепочечных, так и для двунитевых ДНК-субстратов, но немного сильнее для дуплексной ДНК. Фурамидин также является селективным и проницаемым для клеток ингибитором протеина аргининметилтрансферазы 1 (PRMT1) с IC50 9,4 мкМ. Фурамидин селективен в отношении PRMT1 по сравнению с PRMT5, PRMT6 и PRMT4 (CARM1) (IC50 166 мкМ, 283 мкМ и >400 мкМ соответственно).
Оригинал на английском
Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA. Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 µM, 283 µM, and >400 µM, respectively).
Химические свойства
- CAS №
- 73819-26-8
- Брутто-формула
- C₁₈H₁₆N₄O
- Мол. масса
- 304.35 г/моль
- SMILES
- C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C(=N)N)C(=N)N
- Синонимы
- Benzenecarboximidamide,4,4'-(2,5-furandiyl)bis-; 4,4'-(2,5-Furandiyl)bis(benzenecarboximidamide); 4,4'-furan-2,5-diyldibenzenecarboximidamide; DB-075; Trypanosoma b. Rhodesiense и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.