Биологическая активность
Эптифибатид — мощный антагонист гликопротеина IIb/IIIa (GPIIb/IIIa; Kd = 120 нМ), ингибирующий агрегацию тромбоцитов. Эптифибатид предотвращает связывание белков адгезии фибриногена и фактора фон Виллебранда с GPIIb/IIIa на поверхности активированных тромбоцитов, предотвращая агрегацию и образование тромбов. Он ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию цитрата крови (IC50 = 0,11-0,22 мкг/мл) in vitro и in vivo (IC50 = 52 мкг/мл в плазме свиней). Составы, содержащие эптифибатид, использовались для снижения риска тромболизиса при инфаркте миокарда у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.
Оригинал на английском
Eptifibatide is a potent glycoprotein IIb/IIIa antagonist (GPIIb/IIIa; Kd = 120 nM) that inhibits platelet aggregation. Eptifibatide prevents binding of the adhesion proteins fibrinogen and von Willebrand factor to GPIIb/IIIa on the surface of activated platelets to prevent aggregation and thrombus formation. It inhibits ADP-induced citrated blood aggregation (IC50 = 0.11-0.22 μg/ml) in vitro and in vivo (IC50 = 52 μg/ml in porcine plasma). Formulations containing eptifibatide have been used to reduce risk of thrombolysis in myocardial infarction in patients undergoing percutaneous coronary intervention.
Химические свойства
- CAS №
- 188627-80-7
- Брутто-формула
- C₃₅H₄₉N₁₁O₉S₂
- Мол. масса
- 831.96 г/моль
- SMILES
- S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N2C([C@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])S1)=O)=O)=O)=O)=O)=O
- Синонимы
- Eptifibatide; MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2; INTEGRELIN; N6-(Aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl-L-lysylglycyl-L-a-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide; {MPA}{HAR}GDWPC-NH2 и ещё 5
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.