Биологическая активность
DN200434 (DN-200434) представляет собой высокоэффективный (функциональный IC50 = 6 нМ, IC50 связывания = 40 нМ), селективный, биосовместимый и доступный перорально инверсный агонист ERRγ. DN200434 связывается с ключевыми остатками связывающего кармана ERRγ посредством четырехсторонних взаимодействий. DN200434 эффективно активирует гены, удерживающие йод, и восстанавливает авидность радиойода в Опухолевые поражения ATC. DN200434 повышает восприимчивость опухолей ATC к радиойодной терапии, заметно ингибируя рост опухоли. DN200434 демонстрирует более высокую эффективность, чем GSK5182.
Оригинал на английском
DN200434 (DN-200434) is a highly potent (functional IC50=6 nM, binding IC50=40 nM), selective, biocompatible and orally available ERRγ inverse agonist.DN200434 binds to key ERRγ binding pocket residues through four-way interactions.DN200434 effectively upregulated iodide-handling genes and restored radioiodine avidity in ATC tumor lesions.DN200434 enhanced ATC tumor radioiodine therapy susceptibility, markedly inhibiting tumor growth.DN200434 shows higher potency than GSK5182.
Химические свойства
- CAS №
- 2170732-60-0
- Брутто-формула
- C₃₀H₃₆N₂O₂
- Мол. масса
- 456.62 г/моль
- SMILES
- C1(/C(=C(/C2=CC=C(O)C=C2)\C2=CC=C(N3CCN(C(C)C)CC3)C=C2)/CCCO)=CC=CC=C1
- Синонимы
- Benzenebutanol, δ-[(4-hydroxyphenyl)[4-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]phenyl]methylene]-, (δE)-
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.