Биологическая активность
CID-078 представляет собой биодоступное при пероральном приеме макроциклическое соединение, которое связывается с бороздкой RxL как циклина А, так и циклина B. Задействуя этот консервативный сайт стыковки, оно блокирует их взаимодействие с множеством компонентов механизма клеточного цикла. Более конкретно, этот агент нарушает белок-белковые взаимодействия, опосредованные мотивом HP-RxL, в комплексах циклин A2/CDK2-E2F1 и циклин B1/CDK1-MYT1. Возникающее в результате вмешательство приводит к остановке клеточного цикла и вызывает апоптотическую гибель опухолевых клеток.
Оригинал на английском
CID-078 is an orally bioavailable macrocyclic compound that binds to the RxL groove of both cyclin A and cyclin B. By engaging this conserved docking site, it blocks their interactions with multiple components of the cell cycle machinery. More specifically, this agent disrupts HP-RxL motif‑mediated protein–protein interactions within the cyclin A2/CDK2‑E2F1 and cyclin B1/CDK1‑MYT1 complexes. The resulting interference leads to cell cycle arrest and triggers apoptotic cell death in tumor cells.
Химические свойства
- Синонимы
- CID078; CID 078
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.