Биологическая активность
AM-001, низкомолекулярный ингибитор EPAC1 (обменный белок, непосредственно активируемый цАМФ), продемонстрировал мощную противовирусную активность in vitro против SARS-CoV-2 и гриппа А в культивируемых клетках. В клетках Vero E6 AM-001 снижал вирусную РНК SARS-CoV-2 и инфекционные титры с IC₅₀ ≈ 355–388 нМ, а в клетках Calu-3 легких человека с IC₅₀ ≈ 147–167 нМ, достигая ~10⁴-кратного подавления при 20 мкМ без цитотоксичности (CC₅₀ > 40). мкМ; индекс селективности >100). AM-001 также ингибировал репликацию вируса гриппа А в клетках Calu-3 с IC5₀ ~1 мкМ. Эти эффекты отражают направленное на хозяина ингибирование EPAC1, а не прямое вирулицидное действие. В антивирусную оценку исследования не были включены данные о моделях животных in vivo.
Оригинал на английском
AM-001, a small-molecule EPAC1 (exchange protein directly activated by cAMP) inhibitor, showed potent in vitro antiviral activity against SARS-CoV-2 and influenza A in cultured cells. In Vero E6 cells, AM-001 reduced SARS-CoV-2 viral RNA and infectious titres with IC₅₀ ≈ 355–388 nM and in human lung Calu-3 cells with IC₅₀ ≈ 147–167 nM, achieving ~10⁴-fold suppression at 20 µM without cytotoxicity (CC₅₀ > 40 µM; selectivity index >100). AM-001 also inhibited influenza A replication in Calu-3 cells with IC₅₀ ~1 µM. These effects reflect host-targeted EPAC1 inhibition rather than direct virucidal action. No in vivo animal model data were included in the study’s antiviral evaluation.
Химические свойства
- CAS №
- 340817-81-4
- Брутто-формула
- C₂₄H₁₆FN₃Os₂
- Мол. масса
- 445.53 г/моль
- SMILES
- NC1C2C(C3C=CC=CC=3)=CC(C3SC=CC=3)=NC=2SC=1C(NC1C=CC(F)=CC=1)=O
- Синонимы
- AM-001; AM001; AM001
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.