Биологическая активность
Стандарт НОП-1А. 11C-NOP-1A представляет собой новый радиолиганд для рецептора теноцицептина/орфанина FQ-пептида (NOP) с высоким сродством (Ki, 0,15 нМ) и подходящей липофильностью (измеренный logD, 3,4) для ПЭТ-визуализации головного мозга. 11C-NOP-1A — первый успешный радиолиганд, позволяющий визуализировать рецепторы NOP в мозге крыс и обезьян. 11C-NOP-1A является селективным антагонистом рецептора NOP и обладает высоким сродством и соответствующей липофильностью в отношении проницаемости гематоэнцефалического барьера. Визуализация 11C-NOP-1A у макак-резусов показала высокое поглощение мозгом и сильный рецептор-специфичный сигнал, и его можно было оценить количественно с помощью золотого стандартного метода компартментального моделирования. У людей 1C-NOP-1A достоверно количественно определял рецепторы NOP в мозге человека как в крупных областях мозга, так и на воксельном уровне с использованием параметрической визуализации. Поглощенная доза радиации у людей была аналогична дозе, наблюдаемой для других лигандов, меченных 11C, и позволяла проводить несколько сканирований одного субъекта. Таким образом, 11C-NOP-1A является перспективным радиолигандом для надежного количественного определения рецепторов NOP в мозге человека.
Оригинал на английском
NOP-1A standard. 11C-NOP-1A is a new radioligand for thenociceptin/orphanin FQ peptide (NOP) receptor, with high affinity (Ki, 0.15 nM) and appropriate lipophilicity (measured logD, 3.4) for PET brain imaging. 11C-NOP-1A is the the first successful radioligand to image NOP receptors in rat and monkey brain. 11C-NOP-1A is a selective antagonist at the NOP receptor and has high affinity and appropriate lipophilicity for blood–brain barrier permeability. 11C-NOP-1A imaging in rhesus monkeys showed high brain uptake and a large receptor-specific signal and could be quantified with the gold standard method of compartmental modeling. In humans 1C-NOP-1A reliably quantified NOP receptors in human brain both in large brain regions and at a voxelwise level using parametric imaging. The radiation absorbed dose in humans was similar to that observed with other 11C-labeled ligands and would allow multiple scans of a single subject. Thus, 11C-NOP-1A is a promising radioligand for reliably quantifying NOP receptors in human brain.
Химические свойства
- CAS №
- 1283095-76-0
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 5mg | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.