Биологическая активность
Лиганд 4 KRAS (соединение 2) представляет собой бифункциональный молекулярный клей, нацеленный на SOS1, который подавляет онкогенную передачу сигналов путем разрушения ключевых компонентов пути KRAS, о чем свидетельствует снижение уровней pERK и pS6. Он демонстрирует активность широкого спектра против различных мутаций KRAS, нарушая пролиферацию на моделях устойчивого рака.
Оригинал на английском
KRAS ligand 4 (compound 2) is a SOS1-targeting bifunctional molecular glue that suppresses oncogenic signaling by degrading key KRAS pathway components, evidenced by reduced pERK and pS6 levels. It demonstrates broad-spectrum activity against diverse KRAS mutations, disrupting proliferation across resistant cancer models.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₄H₂₈ClF₃N₆O₃
- Мол. масса
- 540.97 г/моль
- SMILES
- FC(F)(F)C1=CC([C@@H](C)NC2=NC(Cl)=NC3=C2CN(C(C4(OC)CCN(C(C)=O)CC4)=O)C3)=CC(N)=C1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.