Биологическая активность
STING Degrader-1 (соединение 2) представляет собой ковалентный молекулярный клей, который одновременно взаимодействует со STING и родственной ему лигазой E3, вызывая целенаправленную деградацию белка. Соединение демонстрирует характерный крючковый эффект, достигая максимального истощения STING (75%) при 10 мкМ, тогда как более высокие концентрации (30 мкМ) демонстрируют снижение эффективности разложения (~ 30%).
Оригинал на английском
STING Degrader-1 (compound 2) is a covalent molecular glue that simultaneously engages STING and its cognate E3 ligase, inducing targeted protein degradation. The compound exhibits a characteristic hook effect, achieving maximal STING depletion (75%) at 10 μM, while higher concentrations (30 μM) show reduced degradation efficiency (~30%).
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₄N₄O₇
- Мол. масса
- 504.49 г/моль
- SMILES
- O=C(NC1=CC=C(N2CCN(C(/C=C/C(C3=CC=C(OC)C=C3)=O)=O)CC2)C=C1)C4=CC=C([N+]([O-])=O)O4
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.