Биологическая активность
Деградатор IKZF3 1 (соединение 19a) представляет собой мощный молекулярный клей, который индуцирует целенаправленную деградацию IKZF3 (EC50 = 12 нМ), облегчая его рекрутирование в комплекс убиквитинлигазы E3 цереблона (CRBN). Это усиленное белок-белковое взаимодействие запускает последующее убиквитинирование и протеасомную элиминацию IKZF3.
Оригинал на английском
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) is a potent molecular glue that induces targeted IKZF3 degradation (EC50 = 12 nM) by facilitating its recruitment to the cereblon (CRBN) E3 ubiquitin ligase complex. This enforced protein-protein interaction triggers subsequent ubiquitination and proteasomal elimination of IKZF3.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₂₅H₁₈BrCl₃N₂O₅
- Мол. масса
- 612.68 г/моль
- SMILES
- O=C([C@@]1(C2=CC=C(Br)C=C2)C(C3=CC=CC4=C3CN(C(CC5)C(NC5=O)=O)C4=O)=C1)OCC(Cl)(Cl)Cl
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.