Биологическая активность
Деградатор BRD4-2 (соединение JP-2-197) представляет собой ковалентный одновалентный молекулярный клей, который управляет целенаправленной деградацией BRD4 посредством образования тройного комплекса с лигазой E3 RNF126. Это соединение избирательно взаимодействует с обеими изоформами BRD4 (длинной и короткой) для протеасомной элиминации, демонстрируя способность к деградации пан-изоформ в клеточных системах.
Оригинал на английском
BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) is a covalent monovalent molecular glue that orchestrates targeted BRD4 degradation through ternary complex formation with the E3 ligase RNF126. This compound selectively engages both BRD4 isoforms (long and short) for proteasomal elimination, demonstrating pan-isoform degradation capability in cellular systems.
Химические свойства
- CAS №
- 3036530-43-2
- Брутто-формула
- C₃₄H₃₃ClN₆O₄S
- Мол. масса
- 657.18 г/моль
- SMILES
- ClC1=CC=C(C2=N[C@@H](CC(N3CCN(C(/C=C/C(C4=CC=C(OC)C=C4)=O)=O)CC3)=O)C5=NN=C(C)N5C6=C2C(C)=C(C)S6)C=C1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.