Биологическая активность
Леналидомид-13C5,15N представляет собой изотопно-меченный аналог леналидомида (HY-A0003; CC-5013), молекулярного клеевого соединения на основе талидомида. Этот перорально биодоступный иммуномодулятор действует посредством селективного взаимодействия убиквитинлигазы цереблона (CRBN) E3, опосредуя целенаправленное убиквитинирование и протеасомную деградацию лимфоидных факторов транскрипции IKZF1 и IKZF3 через комплекс CRBN-CRL4. Соединение демонстрирует двойную терапевтическую активность, подавляя пролиферацию зрелых В-клеточных злокачественных новообразований (включая множественную миелому) и усиливая иммуностимуляцию Т-клеток посредством индукции IL-2.
Оригинал на английском
Lenalidomide-13C5,15N is an isotopically labeled analog of lenalidomide (HY-A0003; CC-5013), a thalidomide-derived molecular glue compound. This orally bioavailable immunomodulator functions through selective cereblon (CRBN) E3 ubiquitin ligase engagement, mediating targeted ubiquitination and proteasomal degradation of lymphoid transcription factors IKZF1 and IKZF3 via the CRBN-CRL4 complex. The compound demonstrates dual therapeutic activity by both suppressing proliferation of mature B-cell malignancies (including multiple myeloma) and enhancing T-cell immunostimulation through IL-2 induction.
Химические свойства
- Брутто-формула
- C₈₁₃C₅H₁₃N₂₁₅NO₃
- Мол. масса
- 265.22 г/моль
- SMILES
- O=C1C2=CC=CC(N)=C2C[15N]1[13CH]([13C](N3)=O)[13CH2][13CH2][13C]3=O
- Синонимы
- CC-5013-13C5,15N
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.