Биологическая активность
Аммоний KT-333 (соединение A) представляет собой целевой молекулярный разлагатель клея, который индуцирует деградацию белка STAT3 по пути убиквитин-протеасома. Соединение облегчает этот процесс, одновременно задействуя как STAT3, так и убиквитинлигазу VHL E3, демонстрируя замечательную селективность деградации. Обладая мощной противоопухолевой эффективностью, аммоний KT-333 особенно перспективен для изучения терапевтических вмешательств при гематологических злокачественных новообразованиях, включая крупный гранулярный лимфоцитарный лейкоз (LGL-L), периферическую Т-клеточную лимфому (PTCL) и кожную Т-клеточную лимфому (CTCL).
Оригинал на английском
KT-333 ammonium (Compound A) is a targeted molecular glue degrader that induces STAT3 protein degradation via the ubiquitin-proteasome pathway. The compound facilitates this process by simultaneously engaging both STAT3 and the VHL E3 ubiquitin ligase, demonstrating remarkable degradation selectivity. With potent antitumor efficacy, KT-333 ammonium shows particular promise for investigating therapeutic interventions in hematologic malignancies, including large granular lymphocytic leukemia (LGL-L), peripheral T-cell lymphoma (PTCL), and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL).
Химические свойства
- CAS №
- 2839758-34-6
- Брутто-формула
- C₆₀H₇₇ClN₁₁O₁₄PS
- Мол. масса
- 1274.81 г/моль
- SMILES
- ClC(C(CCCC(N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@@H](C[C@H](C1)O)C(N[C@H](C2=CC=C(C3=C(N=CS3)C)C=C2)C)=O)=O)=O)=CC=C4)=C4OC[C@H](CCC(N)=O)NC([C@H]5N6[C@](CCN(C[C@@H](C6=O)NC(C7=CC8=CC(C(P(O)(O)=O)=O)=CC=C8N7)=O)C(C)=O)([H])CC5)=O.N
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.