Биологическая активность
ISM012-042 представляет собой перорально активный селективный ингибитор PHD1 и PHD2 со значениями IC50 1,9 нМ и 2,5 нМ соответственно. ISM012-042 стабилизирует белок HIF1α в эпителиальных клетках кишечника, тем самым активируя программы транскрипции генов, связанные с выработкой слизи, образованием плотных контактов, выработкой противовоспалительных медиаторов и заживлением ран, что фундаментально способствует восстановлению барьера слизистой оболочки и регулирует иммунитет кишечника. ISM012-042 можно использовать для исследования воспалительных заболеваний кишечника.
Оригинал на английском
ISM012-042 is an orally active, selective inhibitor of PHD1 and PHD2, with IC50 values of 1.9 nM and 2.5 nM, respectively. ISM012-042 stabilizes HIF1α protein in intestinal epithelial cells, thereby activating gene transcription programs associated with mucus production, tight junction formation, anti-inflammatory mediator generation and wound healing, which fundamentally promotes mucosal barrier repair and regulates intestinal immunity. ISM012-042 can be used for the research of inflammatory bowel disease.
Химические свойства
- CAS №
- 2924181-80-4
- Брутто-формула
- C₂₆H₂₈N₆O₄
- Мол. масса
- 488.54 г/моль
- SMILES
- O=C(OC(C)(C)C)N1CCN(C2=CC=C3C(C=NC(C(NCC4=CC=C(C#N)C=C4)=O)=C3O)=N2)CC1
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.