Биологическая активность
Соединение 78 представляет собой молекулярный клей для уникальной композиционной поверхности комплекса 14-3-3/C-RAF259. Соединение 78 приводит к 210-кратной стабилизации комплекса 14-3-3σ/C-RAF259 в анализах флуоресцентной анизотропии и имеет EC50 1,2 мкМ в клеточном анализе 14-3-3/C-RAF NanoBRET. Соединение 78 демонстрирует большую селективность в отношении C-RAF в анализе NanoBRET и защиту фосфорилирования.
Оригинал на английском
Compound 78 is a molecular glue for the unique composite surface of the 14-3-3/C-RAF259 complex. Compound 78 results in 210-fold stabilization of the 14-3-3σ/C-RAF259 complex in fluorescence anisotropy assays and has an EC50 of 1.2 μM in a cellular 14-3-3/C-RAF NanoBRET assay. Compound 78 shows greater selectivity for C-RAF in the NanoBRET assay and the protection of phosphorylation.
Химические свойства
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.