Биологическая активность
ART-812 является мощным ингибитором ДНК-полимеразы Polθ (также известной как Pol theta или POLQ) со значением IC50 7,6 нМ. Это указывает на то, что ART-812 эффективно ингибирует ферментативную активность Polθ при низких наномолярных концентрациях. Polθ является ключевым ферментом, участвующим в пути соединения концов, опосредованном микрогомологией (MMEJ), который представляет собой механизм репарации ДНК, подверженный ошибкам.
Оригинал на английском
ART-812 is a potent inhibitor of DNA polymerase Polθ (also known as Pol theta or POLQ), with an IC50 value of 7.6 nM. This indicates that ART-812 effectively inhibits the enzymatic activity of Polθ at low nanomolar concentrations. Polθ is a key enzyme involved in the microhomology-mediated end joining (MMEJ) pathway, which is an error-prone DNA repair mechanism.
Химические свойства
- CAS №
- 2607138-82-7
- Брутто-формула
- C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄
- Мол. масса
- 461.79 г/моль
- SMILES
- N1(C2=NC(C)=CC(C(F)(F)F)=C2)C(=O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H]1C(N(C1=CC=C(F)C(Cl)=C1)C)=O
- Синонимы
- 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3,4-dihydroxy-N-methyl-1-[6-methyl-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-5-oxo-, (2S,3S,4S)-; (2S,3S,4S)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3,4-dihydroxy-N-methyl-1-(6-methyl-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100mg | В наличии | |
| 250mg | В наличии | |
| 1g | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.