Биологическая активность
HQ461 представляет собой разлагатель молекулярного клея, который облегчает взаимодействие между CDK12 и убиквитинлигазой DDB1-CUL4-RBX1 E3, что приводит к полиубиквитинированию и последующей деградации взаимодействующего с CDK12 белка циклина K (CCNK). Эта деградация нарушает функцию CDK12, что приводит к снижению фосфорилирования его субстратов, подавлению генов, реагирующих на повреждение ДНК, и, в конечном итоге, к гибели клеток.
Оригинал на английском
HQ461 is a molecular glue degrader that facilitates the interaction between CDK12 and the DDB1-CUL4-RBX1 E3 ubiquitin ligase, resulting in the polyubiquitination and subsequent degradation of the CDK12-interacting protein Cyclin K (CCNK). This degradation impairs CDK12 function, leading to reduced phosphorylation of its substrates, downregulation of DNA damage response genes, and ultimately, cell death.
Химические свойства
- CAS №
- 1226443-41-9
- Брутто-формула
- C₁₅H₁₅N₅Os₂
- Мол. масса
- 345.44 г/моль
- SMILES
- S1C([H])=C(C([H])([H])C(N([H])C2=NC([H])=C(C([H])([H])[H])S2)=O)N=C1N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N1
- Синонимы
- VU0528787-1; 2-(2-((6-methylpyridin-2-yl)amino)thiazol-4-yl)-N-(5-methylthiazol-2-yl)acetamide; 2-[2-[(6-Methylpyridin-2-yl)amino]-1,3-thiazol-4-yl]-N-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)acetamide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100mg | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.