Биологическая активность
API-1 представляет собой низкомолекулярный ингибитор Akt, который запускает деградацию Mcl-1 посредством GSK3/β-TrCP/FBXW7-зависимого механизма, что в конечном итоге способствует апоптотической гибели клеток. В чувствительных моделях рака легких лечение API-1 вызывает быстрое снижение регуляции Mcl-1. Примечательно, что вынужденная экспрессия Mcl-1 обеспечивает устойчивость к апоптозу, индуцированному API-1.
Оригинал на английском
API-1 is a small-molecule Akt inhibitor that triggers Mcl-1 degradation through a GSK3/β-TrCP/FBXW7-dependent mechanism, ultimately promoting apoptotic cell death. In sensitive lung cancer models, API-1 treatment causes rapid Mcl-1 downregulation. Notably, forced Mcl-1 expression confers resistance to API-1-induced apoptosis.
Химические свойства
- CAS №
- 36707-00-3
- Брутто-формула
- C₁₃H₁₅N₅O₆
- Мол. масса
- 337.29 г/моль
- SMILES
- OCC1C(O)C(O)C(O1)N2C3C(=C(N)N=CN=3)C(=O)C(C(N)=O)=C2
- Синонимы
- 4-Amino-5,6,7,8-tetrahydro-5-oxo-8-(β-D-ribofuranosyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide; 4-AMino-5,8-dihydro-5-oxo-8-β-D-ribofuranosyl-pyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide; 4-Amino-5,8-dihydro-5-oxo-8-b-D-ribofuranosyl-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
3D-структура молекулы
Вращайте мышью · Колесо — масштаб
Фасовка и наличие
| Фасовка | Наличие | |
|---|---|---|
| 100mg | В наличии | |
| 250mg | В наличии | |
| 1g | В наличии | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | В наличии |
Стоимость с учётом доставки, таможни и НДС — по запросу. Менеджер пришлёт КП в течение рабочего дня.
Хранение и физические свойства
- Условия хранения
- 2 года -20°C порошок, 2 недели 4°C в ДМСО, 6 мес. -80°C в ДМСО
Безопасность и документация
Только для научно-исследовательского применения. Не предназначено для использования у пациентов или в качестве лекарственного средства.